黃連的主要成分是生物堿和木脂素2類，此外還有酚酸、揮發油、黃酮類、香豆素、萜類、甾體和多糖等。因藥用成分多，因此藥用價值也高，臨床上可用于多種疾病的治療，效果也頗佳。
1、黃連中的抗菌成分為BR、黃連堿及藥根堿3種，實驗表明這些抗菌成分對多型痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸桿菌、霍亂弧菌等G- 菌有抑制作用；對肺炎雙球菌、白喉桿菌、百日咳等G+ 菌也有抑制作用。
2、黃連中的BR 有明顯抗心律失常作用。能防治烏頭堿、電刺激及冠狀動脈結扎所致的實驗動物室性心律失常,并呈明顯的量效關系。
3、黃連堿、BR 均有降血糖作用。對正常小鼠及自發性糖尿病KK小鼠均有降血糖作用。
4、黃連提取物小檗堿對二磷酸腺苷(ADP) 、花生四烯酸(AA) 、膠原等誘導的血小板聚集和ADP 釋放均有不同程度的抑制作用。
