發汗解肌

桂枝辛甘溫，甘溫通陽扶胃，善于宣陽氣于衛分，暢營陰于肌表，所以有助衛實表，發汗解肌的功效。

溫通經脈

桂枝辛散溫通，有溫痛靜脈，散寒止痛的作用。

助陽化氣

桂枝辛溫，可以溫脾陽以助水運，溫腎陽、逐寒邪以助膀胱化氣行水。 平沖降逆 桂枝能助心陽，通血脈，止悸動，可以助陽化氣，平下焦陰寒內盛引動的沖氣，治療沖氣上凌心胸導致的奔豚。

擴張血管促發汗

桂枝能擴張血管，增加和調節血液循環，促使血液流向體表，從而有利于發汗和散熱，與麻黃協同，可以增強發汗作用。

抗炎、抗過敏

桂枝煎劑、揮發油對多種致炎物質所致的急性炎癥具有抑制作用，可明顯降低血管通透性。

抗病原微生物

桂枝醇提取物對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、肺炎球菌、炭疽桿菌、霍亂弧菌等有抑制作用。

利尿作用

通過動物實驗，使用含有桂枝的五苓散靜脈注射，有明顯的增加尿量的作用。其作用方式可能似汞撒利。

其他作用

桂枝能增加冠狀動脈血流量；桂皮油被吸收后， 經肺排泄, 可稀釋其分泌液的黏稠度， 出現祛痰、止咳作用；適量桂枝有芳香健胃作用, 桂皮醛能使腸胃蠕動亢進，排除腸中腐敗之氣體, 而不致引起下痢；桂皮醛有抗腫瘤作用。